O poszukiwaniach skutecznego leku na COVID-19
- Szczegóły
- Nadrzędna kategoria: ROOT
- Kategoria: Nowości
- Opublikowano: wtorek, 24.03.2020, 16:51
- Odsłony: 1491
Prof. Nevan Krogan
Prof. Nevan Krogan, biolog z University of California, na łamach portalu Biodefense Global publikuje artykuł Why Don’t We Have Drugs to Treat COVID-19 and How Long Will It Take to Develop Them?, w którym przystępnie objaśnia najbardziej gorący temat, jakim jest poszukiwanie leku przeciwko koronawirusowi.
O wirusie i celu jego ataku
# W porównaniu z komórkami ludzkimi wirusy są bardzo małe i nie mogą rozmnażać się same. Koronawirus ma około 30 białek, podczas gdy komórka ludzka ma ponad 20 000 białek.
# Aby dostać się do zasobów białkowych wewnątrz ludzkiej komórki, koronawirus używa własnych białek, które działają jak klucze-wytrychy.
# Po wniknięciu do komórki gospodarza (człowieka lub zwierzęcia) koronawirus wiąże się z białkami gospodarza.
# Komórka gospodarza zostaje zamieniona w fabrykę pracującą na potrzeby rozmnażania się wirusa, a gdy zostanie wytworzonych tysiące kopii wirusa, zainfekowana komórka obumieraja.
# Komórki płuc są szczególnie podatne na działanie koronawirusa.
# Istnieją dwa sposoby walki z wirusem – leki mogą zaatakować białka wirusa, blokując mu wejście do komórki lub uniemożliwiając mu kopiowanie jego materiału genetycznego, gdy znajdzie się w środku. Tak właśnie działa remdesivir, lek znajdujący się obecnie w badaniach klinicznych dla COVID-19.
# Wirusy mutują i zmieniają się w czasie bardzo szybko, koronawirus może tak ewoluować, że lek, jak remdesivir, stanie się bezużyteczny.
# Drugi sposób działania leków przeciwwirusowych polega na blokowaniu białek wirusa, które wchodzą w interakcje z białkami komórki ludzkiej.
Poznawanie planów wroga
# Pierwszą rzeczą, jaką naukowcy musieli zrobić, było zidentyfikowanie, jakich białek z komórki ludzkiej potrzebuje koronawirus do rozmnażania.
# Do badań użyto białek koronawirusa z chemicznymi znacznikami, które umieszczono w ludzkich komórkach in vitro i tą metodą do 2 marca 2020 r. uzyskano częściową listę ludzkich białek, których koronawirus potrzebuje do rozwoju.
# Ustalono, że koronawirus potrzebuje 66 białek z organizmu człowieka do rozmnażania się.
# Z listy 20 tysięcy leków zatwierdzonych przez FDA do stosowania u ludzi wybrano 69, które będą zbadane pod względem przydatności do leczenia zakażenia koronawirusem.
# Jednym wytypowanych z preparatów jest lek przeciwnowotworowy o nazwie JQ1, który ma działanie hamujące angiogenezę guza.
JQ1 – pochodna tienotriazolodiazepiny
JQ1 jest tienotriazolodiazepiną i silnym inhibitorem białek z rodziny BET, do których należą BRD2, BRD3, BRD4. BRDT. Lek został opracowany przez laboratorium Jamesa Bradnera w Brigham and Women’s Hospital i nazwany na cześć chemika Jun Qi. Strukturalnie jest powiązany z benzodiazepinami. JQ1 nie był stosowany w badaniach klinicznych na ludziach, ponieważ ma krótki okres półtrwania.
# Do współpracy zaproszono dwie placówki naukowe: Instytut Pasteura w Paryżu oraz New York’s Mount Sinai Hospital, które do 13 marca 2020 przeprowadzały testy na JQ1.
Dr n. med. Krystyna Knypl
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5235918/
GdL 4_2020